V posledních letech se na celém světě šíří jedna z nejnebezpečnějších drog – fentanyl. Tématu se dnes věnovala redakce našeho magazínu.
Tento syntetický opioid má na svědomí tisíce mrtvých a přináší tragédii do životů mnoha lidí. Nejedná se pouze o problém jiných zemí, fentanyl pronikl také do Česka, a jeho devastující účinky se stále více projevují.
Co je to za drogu?
Fentanyl je syntetický opioid, který byl původně vyvinut jako silný analgetikum pro pacienty s náročnou bolestí, například po operacích nebo při rakovině. Jeho účinnost je však několikanásobně vyšší než morfinu, což ho činí velmi silným, ale zároveň i velmi nebezpečným. Fentanyl je dostupný v několika formách, včetně tablet, náplastí, prášku a dokonce i jako sprej do nosu, což usnadňuje jeho užívání.
Následky užívání fentanylu:
Jedním z hlavních důvodů, proč je fentanyl tak nebezpečný, jsou jeho extrémně silné účinky a vysoká rizika předávkování. Uživatelé často nejsou schopni přesně určit, kolik fentanylu užívají, což může mít fatální důsledky. Následky užívání fentanylu zahrnují:
- Předávkování: Fentanyl je mnohem silnější než jiné opioidy, a proto i malé množství může způsobit předávkování. To se projevuje těžkým dýcháním, ztrátou vědomí a potenciálně smrtí.
- Závislost: užívání fentanylu může rychle vést k fyzické a psychické závislosti. Opioidní závislost je obtížná k léčbě a může vyžadovat dlouhodobou péči.
- Vysoké riziko infekcí: užívání fentanylu často zahrnuje injekční užívání, což zvyšuje riziko infekcí, jako je HIV nebo hepatitida C.
- Rozrušení sociálního života: závislost na fentanylu může zničit rodinné vztahy, pracovní kariéru a celkovou kvalitu života.
Složení fentanylu – obecně:
Fentanyl je syntetický opioid, což znamená, že je vyroben chemicky a nemusí být získáván z přírodních zdrojů, jako je opium. Jeho chemická struktura je velmi podobná morfinu, ale je mnohem silnější.
Chemie
-
-
- Sumární vzorec: C22H28N2O
- SMILES:CCC(=O)N(C1CCN(CC1)CCC2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
- InChI: InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3
- Molární hmotnost: 336,471 g/mol
- Teplota tání: 83 °C
-
3D model molekuly fentanylu. Zdroj: Benjah-bmm27 / CC BY-SA 3.0
Mechanismus účinku
„Fentanyl má receptorově specifický mechanismus účinku. V organizmu se váže především na μ-opioidní receptory, kde působí jako čistý agonista (k jiným typům opioidních receptorů má téměř zanedbatelnou afinitu). μ-Opioidní receptory jsou typu GPCR (receptory spřažené s G-proteinem) a po navázání fentanylu dochází ke spuštění celé kaskády intracelulárních dějů, které vyústí v snížení intracelulární koncentrace Ca2+ iontů, což inhibuje uvolňování neurotransmiterů z neuronů do synapse, čímž dochází k útlumu přenosu bolestivých podnětů. Tyto receptory mají své endogenní ligandy (ligandy vnitřního původu) – endorfiny, což jsou opioidní peptidy, které sehrávají důležitou úlohu při vzniku pocitů štěstí, odměny a útlumu náhlé kruté bolesti. Fentanyl jako exogenní (vnější) ligand vyvolává jak silnější aktivaci, tak i obsazení vyššího počtu těchto receptorů. Vazba na μ-opioidní receptory dopaminergních neuronů ventrální tegmentální oblasti (VTA) a Nucleus accumbens se považuje za příčinu vzniku euforie a silné psychické závislosti po delším podávání fentanylu (vzniká na principu rewardingu a reinforcementu). Aktivace opioidních receptorů v jiných částech CNS a těla je odpovědná za nežádoucí účinky jak fentanylu, tak i opioidů obecně. Vazba na receptory, lokalizované v centru pro zvracení (Area postrema) v prodloužené míše vyvolává nauzeu a zvracení, útlum dechového centra je způsoben snížením citlivosti na CO2 a aktivace opioidních receptorů ve střevech snižuje jejich motilitu – vyvolává zácpu. Účinek fentanylu lze zvrátit podáním antagonistů opioidních receptorů. Nejčastěji se užívá naloxon intravenózně, který způsobí vymizení typických projevů intoxikace opioidy během několika minut. V minulosti se používal nalorfin, který byl opuštěn pro nízkou účinnost a vysoký výskyt nežádoucích účinků. Preventivně lze podat i naltrexon, který má tu výhodu, že působí i po perorálním podání (uplatňuje se v léčbě závislostí). Charakteristickým znakem aplikace fentanylu (a opioidů obecně) je výrazná miosa (zúžení zornic), na kterou se nevyvíjí tolerance ani po dlouhodobém užívání opioidů,“ uvádí k tématu internetová encyklopedie Wikipedia.
Deriváty fentanylu
Alfentanil – v lékařství je vzhledem k rychlému nástupu účinnosti (max. účinek přichází do 1–2 min) a krátké době působení používán k anestézii při ambulantních zákrocích.
Sufentanil – je velice silné analgetikum používající se např. při operacích srdečního svalu nebo u „bezbolestných“ porodů – aplikace do míšních obalů je pro novorozence bezpečná
Remifentanil – velmi krátce působící analgetikum
Karfentanil – používá se ve veterinární praxi, uspávání zvířat např. při transportu
Léčba osob závislých na fentanylu:
Léčba závislosti na fentanylu je komplexní a vyžaduje multidisciplinární přístup. Zahrnuje lékařskou péči, psychoterapii a podporu ze strany rodiny a přátel. Některé možnosti léčby zahrnují:
- Detoxikace: v první fázi léčby je třeba provést detoxikaci, aby se tělo zbavilo látky. To může být náročný proces, který vyžaduje lékařský dohled.
- Psychoterapie: terapie, jako je behaviorální terapie a kognitivně-behaviorální terapie, mohou pomoci jednotlivci pochopit svou závislost a vyvinout strategie k jejímu překonání.
- Podpora a prevence: rodinná podpora a zapojení blízkých lidí jsou klíčové pro úspěch léčby. Prevence relapsu je také důležitou součástí léčebného procesu.
Podle primáře adiktologie Všeobecné fakultní nemocnice v Praze Petra Popova je fentanyl velmi účinná látka. „V medicíně se používá jako účinné analgetikum pro léčbu těch nejzávažnějších bolestí, které provázejí například nádorová onemocnění. Udává se, že fentanyl je asi stokrát silnější než morfin,“ řekl Právu Popov.
Riziko předávkování je podle Popova velmi vysoké. „Zejména v adiktologické praxi se setkáváme s lidmi, kteří fentanyl získávají nejčastěji z náplastí. Velmi často z použitých náplastí. Lidé se z nich různými způsoby snaží extrahovat zbytkové množství fentanylu, což není tak dramatické, jako kdyby si aplikovali čistou koncentrovanou látku,“ uvedl Popov.
Fentanyl představuje závažný problém nejen v zahraničí, ale i v České republice.
Jeho silné účinky a vysoké riziko předávkování vedou k mnoha tragickým úmrtím. Je důležité, aby veřejnost byla informována o nebezpečích spojených s fentanylem a aby byla poskytnuta podpora těm, kteří jsou závislí na této smrtící droze. Léčba závislosti na fentanylu je obtížným procesem, ale s dostatečnou podporou a odbornou péčí existuje naděje na návrat k zdravému a plnohodnotnému životu pro ty, kteří se s touto závislostí potýkají.
„Podle amerického Centra pro kontrolu a prevenci nemocí zemřelo loni ve Spojených státech 110 tisíc lidí na předávkování drogami. Až za 70 procent těchto úmrtí může fentanyl. Přesná česká data nejsou k dispozici,“ píše k tématu web Novinky.cz.
